суббота, 4 августа 2012 г.

побочные действия антидеприсантов






ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ СОВРЕМЕННЫХ АНТИДЕПРЕССАНТОВ



Е.Г.Щекина, к. фарм. н., ассистент каф. фармакологии НФаУ

Депрессии иногда присваивают титул чумы XXI века. Согласно данным ВОЗ, более 5% населения земного шара (около 200 млн человек) страдает депрессиями, и это число увеличивается с каждым годом.

Депрессивный синдром характеризуется триадой основных признаков: угнетенным, тоскливым, тревожным настроением, психической и двигательной заторможенностью. Данная триада зачастую сопровождается соматическими нарушениями, бессонницей, сексуальными расстройствами.

Антидепрессанты (тимоаналептики) психотропные препараты, устраняющие патологически угнетенное настроение или депрессию, способные возвращать интерес к жизни, активность и оптимизм. Антидепрессанты не обладают эйфоризирующим эффектом и не вызывают повышения настроения у лиц, не страдающих депрессией.

В настоящее время антидепрессанты классифицируют по характеру влияния на нейромедиаторный обмен. В соответствии с этим различают три основных поколения антидепрессантов.

Антидепрессанты первого поколения характеризуются неселективностью действия на нейромедиаторный обмен, оказывают влияние не только на норадренергическую, серотонинергическую и дофаминергическую медиаторные системы, но вмешиваются в работу холинергической, гистаминергической и других систем, что сопровождается развитием множества побочных эффектов при их применении. Тем не менее, препараты первого поколения обладают мощной психотропной активностью. Однако большое количество побочных эффектов и реакций, возникающих при взаимодействии с другими лекарствами, высокий процент летальности при передозировке ограничивают применение препаратов первого поколения, особенно при назначении амбулаторно. В связи с этим возникла необходимость создания более безопасных препаратов второго поколения, селективно угнетающих обратный захват одного из моноаминов (например, серотонина) и препаратов третьего поколения с двойным действием, т. е. селективно и эквипотенциально угнетающих обратный захват серотонина и норадреналина.

В основе патогенеза депрессивных состояний лежит нарушение обмена таких медиаторов мозга как серотонин, норадреналин и, в меньшей степени, дофамин. Ведущая роль отводится серотонину. Известно, что серотонин является нейромедиатором хорошего самочувствия: он повышает настроение, стимулирует интеллектуальную функцию мозга, участвует в регуляции аппетита, цикла сонбодрствование, полового поведения, антиноцицептивной активности. Норадреналин оказывает психостимулирующее действие, участвует в поддержании уровня бодрствования, формировании когнитивных, адаптационных реакций. Дофамин обеспечивает регуляцию двигательной активности и пространственной ориентации, формирование памяти, ряда поведенческих реакций.

Наиболее общим свойством современных антидепрессантов является вмешательство в обмен и функции моноаминов, связанное с повышением их активности, которое реализуется посредством трех основных механизмов: ингибированием моноаминооксидазы (МАО), влиянием на обратный захват моноаминов, усилением или стимуляцией выделения медиаторов из пресинаптических мембран. При этом повышение содержания норадреналина в области рецепторов сопровождается снижением психомоторной заторможенности, улучшением настроения; серотонина — коррекцией пониженного настроения, снижением витальной тоски, тревоги, фобий, аппетита, легким анальгетическим эффектом; дофамина — психомоторной активацией.

source




Комментариев нет:

Отправить комментарий